癌种BRAF突变的靶向治疗曲美替尼

仿制曲美替尼价格_曲美替尼代购直邮_曲美替尼使用说明书-海得康小编发布于 2018-11-29 分类：曲美替尼资讯阅读( 2099 ) 评论( 0 )

癌种BRAF突变的靶向治疗曲美替尼 2017年6月，美国FDA批准达拉非尼（BRAF抑制剂）联合曲美替尼（MEK抑制剂）用于治疗携带BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌。就让海得康曲美替尼直邮网小编来为您介绍一下：

BRAF是KRAS-BRAF-MEK-ERK通路上的一员，位于RAS下游的丝氨酸/苏氨酸激酶，可直接激活MEK1／2，导致ERK1／2磷酸化。BRAF基因的活化突变会导致激酶持续活化触发下游调节癌细胞增殖与存活的通路，因此，BRAF是很多肿瘤形成的驱动基因。而其中具有致癌以及治疗价值的是V600的突变，主要包括V600E和V600K突变。改为点的突变可引起下游活化致癌，占整体BRAF突变的一半。

达拉菲尼联合曲美替尼实验：

这项研究是一项正在进行的II期，多中心、非随机、开放标签研究的一部分，实验分析研究来自57名IV期 BRAF V600E突变的非小细胞肺癌病人，受试者均接受过至少一线含铂化疗方案。所有病人接受口服达拉非尼（150mg bid）联合口服曲美替尼（2mg qd），21天为一个周期，直至疾病进展。主要研究终点为ORR，次要研究终点为PFS,OS以及安全性。研究显示，截止最终随访日期，ORR为63.2%，其中2名患者达到CR，34名患者达到PR，另外，mPFS达到9.7个月之久，37名患者（65%）PFS超过6个月，mOS至截止日期尚未完全达到。安全性上，常见的不良事件(≥30%)包括：发热(46%)、恶心 (40%)、恶心、呕吐(35%),腹泻(33%)、虚弱(32%)等。

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